Ki sa ki se yon Agonist dopamine pasyèl?
Nan atik sa a, ou pral aprann sou agonism pasyèl dopamine. Sa a efè pi bon ilistre pa aripiprazole (non mak: Abilify), yon dezyèm jenerasyon antisikotik / atipik nerolèptik ki vle di apa de tout lòt antipsychotics yo atipik akòz fè yon mekanis diferan nan aksyon.
Kouman se Aripiprazole diferan de lòt Atypicals?
Pifò antipsychotics atipik gen yon efè klè nan resèpteur yo serotonin nan sèvo men yon olye fèb ak limite efè sou sèvo dopamine reseptè yo.
Aripiprazole se diferan pase pi fò nan lòt atipik yo ak konsidere mekanis li yo nan aksyon. Nan sans, travay aripiprazole via dopamine. Kidonk, depi nan pwen de vi li travay, aripiprazol se pi pre neuroleptik tipik oswa premye jenerasyon, ki pataje blokaj la nan dopamine nan sèvo a (sa yo rele dopamine antagonism) kòm yon mekanis komen nan aksyon.
Si Aripiprazole ap travay sou Dopamine Poukisa li klase kòm yon atipik?
Rezon ki fè yo se aksyon klinik aripiprazol a: risk li yo pou efè negatif efè newolojik tankou epizòd de frigorid egi miskilè (distoni) oswa maladi envolontè mouvman nòmal (dyskinesia) ki ba, ki touche li rekonpans kòm yon atipik; kòm opoze ak antipsychotics ak yon gwo risk pou sa a ki kalite efè negatif, ki yo klase kòm tipik.
Aripiprazole se yon Agonist an pati dopamine - kòm opoze a yon antagonist Dopamine oswa blocker tankou antipsychotics ki pi premye jenerasyon.
Ki sa ki Antagonis Dopamine?
Dopamine se youn nan neurotransmitters yo te jwenn nan nivo a espas ki la sinaptik, espas nan ant antèn newòn. Dopamine yo pibliye nan espas ki la sinaptik soti nan vesik loje nan neuron nan pre-synaptik, Lè sa a, mare dopamine reseptè nan nivo neuron a postsynaptic.
Panse sa a kòm yon kalite kle ak fèmen nan efè kote reseptè dopamine yo kadna ki louvri lè dopamine "kle a" antre nan lock la. Youn nan ipotèz yo nan eskizofreni se ke nan kèk pati nan sèvo a gen twòp dopamine nan sinaps la. Sentòm yo pozitif nan skizofreni yo te panse yo dwe yon rezilta nan tout sa yo "siplemantè" molekil dopamine ki obligatwa reseptè dopamine. Dopamine antagonistes mare rejim dopamine yo, konsa bloke dopamine obligatwa. Ak san yo pa kle a apwopriye, sa vle di dopamine, fèmen a pa louvri - nan lòt mo, kòm pwoblèm nan depase dopamine korije nan nivo nan sinaps la pa gen okenn efè malad (sentòm pozitif) ki soti nan li. Pwoblèm nan si se ke blokaj la dopamine rive sou tout sèvo a pandan y ap depase dopamine a nan eskizofreni limite a pati espesifik nan sèvo an. Pli lwen, nan skizofreni, pandan ke kèk pati nan sèvo a sijè a depase dopamine, lòt pati yo an reyalite ki gen yon defayans dopamine. Antagonists Dopamine pa sèlman bloke reseptè nan kote ki gen twòp nan li, men tou nan kote ki pa ase dopamine. Se poutèt sa medikaman sa yo, pandan y ap efikas pou sentòm pozitif - akòz bloke nan reseptè nan rejyon nan sèvo ki gen dopamine twòp, yo gen tandans ogmante tou sentòm negatif , pwoblèm mantal, osi byen ke risk pou parkinsonism nan pasyan pran yo, akòz bloke nan dopamine nan rejyon nan sèvo kote gen twòp ti dopamine.
Yon solisyon potansyèl pou pwoblèm sa a ap itilize agonist pasyèl yo.
Ki sa ki se yon Agonist Dopamine Pasyèl?
Yon Agonist dopamine ki pasyèl se yon molekil ki mare resèptè a ak pasyèlman aktive li. Reflechi sou li tankou yon kle ki kalite anfòm nan seri a pou ke pòt la ka èkstrèmeman sou, men se pa konplètman louvri. Efè a nan yon Agonist dopamine pasyèl se mwens pase efè a plen nan dopamine, men plis pase yon mank konplè sou efè, ki se sa k ap pase lè se yon reseptè konplètman bloke. Nan lòt mo, yon efè pasyèl. Sa a efè pasyèl vle di ke lè gen twòp dopamine alantou aripiprazole (yon Agonist dopamine pasyèl) pa pran espas la dopamine sou reseptè yo ak aktive yo sèlman pasyèlman pral aktyèlman pran desann efè a nan twòp dopamine la.
Li vle di tou ke nan sitiyasyon lè gen twòp ti kras dopamine alantou aktive tout reseptè ki disponib yo aripiprazole pral aktyèlman mare reseptè ki san konsantre ak efè li yo, menm si se sèlman yon pati nan, se kounye a ajoute nan efè a dopamine nan sinaps la pou yon ogmantasyon nèt nan efè a dopaminergic nan yon sinoped dopamine-anpeche.
Pou rezime, aripiprazole, kòm yon Agonist dopamine pasyèl, aji kòm yon modulateur nan efè dopamine. Lè sa prezan, li diminye efè de depase dopamine (pa diminye aksyon dopamine lè gen twòp nan li) ak defisi (pa ogmante aksyon dopamine lè gen twò ti kras nan li).
Pli lwen lekti
Arvid Carlsson: Yon ipotèz defayans dopaminergic nan eskizofreni: chemen an nan dekouvèt. Dyalòg klinik Neurosci. Mar 2006; 8 (1): 137-142